巴布劑醫(yī)學(xué)

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【摘要】過查閱近幾年的相關(guān)文獻(xiàn)資料，對(duì)有關(guān)巴布劑基質(zhì)的研究，透皮吸收促進(jìn)劑研究，制備工藝的研究及質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)，巴布劑研究的技術(shù)，存在的問題，發(fā)展，前景等進(jìn)行綜述。結(jié)論：巴布劑是一種新型的外用透皮貼劑，具有良好的發(fā)展前景，為進(jìn)一步研究和開發(fā)提供依據(jù)。

【關(guān)鍵詞】巴布劑;基質(zhì);透皮吸收促進(jìn)劑;制備工藝

Abstract：Bysearchingrelatedreferences,theadvanceintheresearchofMatrix,penetrationenhancers,technologyforpreparation,andthedevelopmentofcataplasmisreviewed.Cataplasmisanewtypepreparationforexternaluseandhasexpansiveforeground,providingfoundationfortheexploitationandutilizationofcataplasm.

Keywords：cataplasm；matrix；penetrationenhancers；technologyforpreparation

巴布劑系指將藥物提取物，藥物與適宜的親水性基質(zhì)均勻后，涂布于布上制成的外用劑型。該制劑是在一種古老的劑型——泥罨劑的基礎(chǔ)上發(fā)展起來，20世紀(jì)70年代，首先在日本開發(fā)成功，已在歐美，日，韓等國大量應(yīng)用。

1巴布劑基質(zhì)研究

根據(jù)《中國藥典》2005版一部通則附錄所載，巴布膏劑常用的基質(zhì)［1］有聚丙烯酸鈉、羥甲基纖維素鈉、山梨醇、聚乙烯吡烷酮、聚乙烯醇、明膠、甘油等。巴布劑基質(zhì)是水溶性高分子化合物或親水性物質(zhì)，對(duì)主藥的作用有很大影響，一般由以下材料組成。

1.1黏著劑黏著劑有天然高分子聚合物，半合成和合成高分子聚合物三大類，是巴布劑膏體產(chǎn)生粘性的主要物質(zhì)。常用的黏著劑有明膠、甲基纖維素、藻酸鈉、西黃蓍膠、玉米淀粉、羥甲基纖維素及其鈉鹽、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇（PVA）聚乙烯吡洛烷酮（PVP）等［7］，其中最常用的有明膠CMCNa，PVA，一般用量為0.5%～50%，最好為5%～25%。

1.2保濕劑為改善巴布劑基質(zhì)的稠度，避免貼敷后膏面干燥而竭誠硬膜，常加入巴布劑使巴布劑具有適當(dāng)?shù)某矶?，保濕劑也可防止膠粘劑凝膠基質(zhì)中水分的揮發(fā)，使含濕量在貯藏和使用中保持恒定，因?yàn)樗謸]發(fā)會(huì)影響藥物的釋放速度。所以巴布劑的含水量在很大程度上決定基質(zhì)的黏著性，賦形劑、釋放度的好壞。保濕的范圍為1%～70%，最好為10%～60%［3］因此解決保濕性是巴布劑制劑中的關(guān)鍵之一，常用的保濕劑有甘油、丙二酸、山梨醇、聚已二醇等，有時(shí)也可用其混合物。

1.3填充劑填充劑是巴布劑成型的關(guān)鍵，用量一般在粘性基質(zhì)的20%以上。常用的填充劑有高嶺土、氧化鋅、微粉硅膠、碳酸鈣、皂土、二氧化鈦等。另有用礦泥［4］作填充劑，證明制成后基質(zhì)各方面均有改善。

1.4軟化劑水溶性軟化劑有丙二醇、甘油、聚乙二醇200、400、600;脂溶性軟化劑油蓖麻油及其他油脂。軟化劑可增強(qiáng)巴布劑的柔軟性和耐寒性,常選用蓖麻油及其他油脂。其用量為藥物總量的1%～10%。

1.5基質(zhì)配方研究從近幾年文獻(xiàn)報(bào)道看,基質(zhì)配方研究主要圍繞著配方合理與否，是能否制出好的基質(zhì)膏體的關(guān)鍵。目前多采用正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)或均勻設(shè)計(jì)法,以膏體的黏著性能作為評(píng)價(jià)指標(biāo)進(jìn)行基質(zhì)配方配比的篩選,用體外透皮實(shí)驗(yàn)來篩選合適的透皮吸收促進(jìn)劑,并揭示其透皮特性。但尚無合理的衡量指標(biāo)。馬蓉［5］等采用正交設(shè)計(jì)，以外觀，黏度，涂展內(nèi)性，均勻性，剝離性等因素進(jìn)行綜合評(píng)分，對(duì)復(fù)方甲硝挫巴布劑的基質(zhì)配比進(jìn)行研究，結(jié)果表明，最佳配比為阿拉伯膠∶西黃耆膠∶甘油∶壓敏膠∶氧化鋅=2∶2∶4∶0.6∶0.1。按最佳配比組成的基質(zhì)配方研究。劉淑芝［6］等采用正交設(shè)計(jì)法，以影響巴布劑的物理性狀的幾種主要原料為考察因素，以各種原料不同加入量為考察范圍，以成型巴布劑基質(zhì)的剝離粘著力（拉力），剝離強(qiáng)度為指標(biāo)，通過對(duì)數(shù)據(jù)分析，優(yōu)選出最佳基質(zhì)配方粘著劑5.0份，增塑劑1.6份，賦形劑2.5份，填充劑8.0份，交聯(lián)劑0.2份，柔化劑0.2份。

2透皮促進(jìn)劑的篩選與開發(fā)研究

巴布劑屬透皮吸收促進(jìn)劑，因此其透皮促進(jìn)劑的選擇至關(guān)重要。目前，透皮吸收劑主要有：①天然促透劑，包括萜類，精油及內(nèi)酯等，如薄荷，桉油，小豆蔻提取物等，②合成促進(jìn)劑，主要有吡洛烷酮，磷脂及磷酸鹽類。其中有代表性的是氮酮。其使用濃度一般在2%～10%之間，它主要是通過增加角質(zhì)層類脂流動(dòng)和溶解皮膚的類脂來增加藥物的透皮吸收［7］。壽旦［8］等采用改良的Franz池法，以胡椒堿的體外透皮吸收率為指標(biāo)，考察了透皮吸收促進(jìn)劑氮酮對(duì)化淤巴布膏體外透皮吸收的影響，結(jié)果表明，氮酮可明顯增加化淤巴布膏體外透皮吸收。透皮吸收促進(jìn)劑單獨(dú)使用有時(shí)效果不理想，所以常由兩種或多種促進(jìn)劑構(gòu)成兩組分，甚至多組分，使它們多藥物的滲透產(chǎn)生協(xié)同作用，這樣既可減少促進(jìn)劑的用量，降低毒性反應(yīng)，又可使主藥發(fā)揮最佳效能。易軍［9］等采用正交實(shí)驗(yàn)法，通過對(duì)三七皂苷透皮量的考察，發(fā)現(xiàn)以Azone與丙二醇共同作為促透劑，并且兩者用量均為4%，三七巴布劑表現(xiàn)出良好的透皮性能，24h累計(jì)透皮率達(dá)到18.06%。

一般的透皮吸收率為10%～18%,透皮吸收促進(jìn)劑的篩選和開發(fā)已成為巴布劑的一個(gè)研究重點(diǎn)。除了對(duì)常用的幾種透皮促進(jìn)劑進(jìn)行研究還有,增加藥物透皮吸收的方法主要有三大類［10］:①藥劑學(xué)方法:主要有添加透皮吸收促進(jìn)劑,制成環(huán)糊精包合物,制成脂質(zhì)體等。②化學(xué)方法:如化學(xué)結(jié)構(gòu)改造或選用酶抑制劑。③物理方法:如離子導(dǎo)入法、超聲波導(dǎo)入法、電致孔法、激光法等。因而,在進(jìn)一步加強(qiáng)透皮吸收促進(jìn)劑的篩選和開發(fā)研究的同時(shí),可進(jìn)行其它增加藥物透皮吸收方法的探討。

3制備工藝研究

由于影響巴布劑成型的因素很多巴布劑制備工藝研究因藥而異，結(jié)合藥物的性質(zhì)，選用不同基質(zhì)原料和合理的制備工藝。李?yuàn)^儒［11］等制備“通泰“巴布劑，才用明膠加入適量重要提取液充分膨脹后，60℃水浴溶解，另取甘油加入高嶺土，聚丙烯酸鈉，PVP，阿拉伯樹膠攪拌均勻，最后加入氮酮，冰片等攪拌均勻，后涂布。此外，在攪拌煉合過程中，攪拌速度對(duì)膏體物理性狀的影響不容忽視。速度過快，不但會(huì)給膏體帶來很多氣泡，而且由于剪切力的作用會(huì)破壞膏體形成的氫鍵而使粘度下降，速度變慢，膏體不易均勻；還有膏體的含水量對(duì)膏體的物理性狀也有影響，含水太高或太低都會(huì)產(chǎn)生不良影響，一般情況以含水量30%～60%適宜［12］。

4質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)研究

巴布劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)一般分為感官指標(biāo)和儀器指標(biāo)，儀器指標(biāo)分為理化指標(biāo)和生物學(xué)指標(biāo)。感官指標(biāo)指通過身體對(duì)藥物的感覺和皮膚的反映來判斷制劑的優(yōu)劣。20世紀(jì)90年代初，日本學(xué)者曾用該指標(biāo)來評(píng)價(jià)制劑的質(zhì)量，但該指標(biāo)缺乏客觀性評(píng)價(jià)并且存在個(gè)體差異較大的問題。因此需要科學(xué)的實(shí)驗(yàn)方法進(jìn)行必須的指標(biāo)檢測(cè)。

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